اطلاعات کامل در مورد اسپری فلوتیکازون Fluticasone
فلوتیکازون پروپیونات یک کورتیکواستروئید دارای ضد التهابی می باشد.فلوتیکازون استنشاقی در درمان آسم مزمن استفاده می شود. فلوتیکازون استنشاقی در بزرگسالان و کودکان بالای 4 سال کاربرد دارد.اسپری بینی فلوتیکازون در پیشگیری و درمان رینیت آلرژیک و رینیت مداوم به کار می رود.
مکانیسم اثر فلوتیکازون پروپیونات
فلوتیکازون پروپیونات یک کورتیکواستروئید دارای ضد التهابی می باشد. فلوتیکازون با تحریک گیرنده های گلوکوکورتیکوئیدی عمل می کند. فلوتیکازون پیوند استر فلوروکربوتیوات در موقعیت کربن 17 تجزیه می کند. فلوتیکازون یک تنگ کننده عروق بسیار قوی و دارای فعالیت ضدالتهابی میباشد.اثرات ضد التهابی فلوتیکازون در بیماریآسم از طریق مهار ماست سل ها،ائوزینوفیل ها،بازوفیل ها،لنفوسیت ها،ماکروفاژها و نوتروفیل ها اعمال می شود. فلوتیکازون موجب مهار تولید و ترشح واسطه های سلولی نیز می شود.اثر بخشی فلوتیکازون استنشاقی ناشی از اثر موضعی مستقیم آن می باشد.
فارماکودینامیک
فلوتیکازون یک تنگ کننده عروق بسیار قوی و دارای فعالیت ضدالتهابی میباشد. .اثر بخشی فلوتیکازون استنشاقی ناشی از اثر موضعی مستقیم آن می باشد.
فارماکوکینتیک
جذب سیستمیک مقدار مصرف استنشاقی فلوتیکازون عمدتا از طریق ریه ها (بطور متوسط 30% مقدار هر پاف دارو) و مقدار ناچیزی (کمتر از 1%) از طریق دستگاه گوارش می باشد.حجم توزیع فلوتیکازون 4.2 L/kg می باشد.اتصال به پروتئینهایپلاسما بسیار بالا حدود 99% می باشد.متابولیسم فلوتیکازون کبدی و از طریق سیتوکروم CYP3A4 صورت می پذیرد.عمدتا دفع فلوتیکازون از طریق مدفوع به صورت داروی اصلی و یا متابولیت صورت می پذیرد. و کمتر از 5% به صورت متابولیت ازطریق ادرار دفع می گردد. حداکثر اثر دارو 1 تا 2 هفته پس از شروع مصرف فلوتیکازون حاصل می شود.نیمه عمر حذفی دارو پس از تزریق وریدی حدود 8 ساعت می باشد.
Fluticasone are two manufactured steroids used to treat nasal symptoms. Both the esters, fluticasone furoate and fluticasone propionate, are also used as topical anti-inflammatories and inhaled corticosteroids, and are used much more commonly in comparison.
موارد مصرف فلوتیکازون پروپیونات
درمان طولانی مدت آسم , ازوفاژیت ائوزینوفیلیک (EVE) , دیسپلازی برونکوپولمونر
مقدار مصرف فلوتیکازون پروپیونات
استنشاقی:
بزرگسالان:مقدار 100-125 mcg دو بار در روز،بر اساس شدت بیماری آسم تا 1mcg دو بار در روز قابل افزایش است.
کودکان با سن 4-16 سال:مقدار 50-100 mcg دو بار در روز تا حداکثر 200 mcg دو بار در روزمصرف شود.
اسپری بینی:
بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال: روزانه 2 اسپری در هر سوراخ بینی هنگام صبح.در صورت نیاز می توان مقدار آن را به حداکثر دو بار در روز افزایش داد.
کودکان 6-12 سال:روزانه 1 اسپری در هر سوراخ بینی هنگام صبح.در صورت نیاز می توان مقدار آن را به حداکثر دو بار در روز افزایش داد.
موارد منع مصرف فلوتیکازون پروپیونات
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , حملات حاد آسم یا COPD(بیماری مزمن انسدادی ریه) , بحران آسمی(تشدید حاد آسم) , ازدیاد حساسیت شدید به پروتئینهای شیر یا لاکتوز
عوارض جانبی فلوتیکازون پروپیونات
سردرد2 , خستگی مفرط , بثورات جلدی , خارش شدید , افزایش فشارخون , التهاب گلو , التهاب مخاط بینی , سینوزیت , احساس ناخوشی , درد مفصل , عفونت قسمت بالایی دستگاه تنفسی , التهاب برونش , درد , التهاب بینی و گلو , التهاب واژن , اختلالات صوت , عفونت های قارچی کاندیدیایی دهان و گلو , کاهش دانسیته استخوانی و استئوپورز , درد عضلات اسکلتی , احتقان بینی
تداخلات دارویی فلوتیکازون پروپیونات
اگزازپام , الانزاپین , ایپراتروپیوم بروماید , ایتراکونازول , پاروکستین , پرامی پکسول , پوساکونازول , تالیدومید , ترازودون , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , توپیرامات , زولپیدم , سرترالین , سیتالوپرام , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , آمی تریپتیلین , فورمترول , فلوکونازول , فنوباربیتال , لابتالول , لورازپام , لوودوپا/کربی دوپا , لیتیم کربنات , منیزیم اکساید , منیزیم سولفات , میدودرین , نفازولین , نیلوتینیب , نیکوراندیل , وارفارین , وراپامیل , ونلافاکسین , وریکونازول , کتوکونازول , پتیدین
هشدارها
1- فلوتیکازون در بیماران دارای کاهش دانسیته استخوانی ،دیابت ملیتوس ، بیماریهای قلبی عروقی بویژه آریتمی های قلبی، اختلالات تشنجی،پرکاری تیروئید، بیماریهای چشمی،نارسایی کبد،میاستنی گراویسانفارکتوس میوکارد،بیماریهای دستگاه گوارش ،عفونت های درمان نشده با احتیاط فراوان مصرف شود..
2- احتمال بروز اسپاسم برونشی در مصرف فلوتیکازون وجود دارد که با خس خس سینه پس از استنشاق دارو مشخص می شود. که در موارد خفیف می توان با تجویز یک بتا-2 آگونیست کوتاه اثر استنشاقی قبل از تجویز اسپری کورتیکواستروئید از بروز آن جلوگیری کرد.
3- فلوتیکازون ممکن است باعث بروز علائم سندروم کوشینگ یا سرکوب محورهیپوتالاموس -هیپوفیز-آدرنال (HPA)در بیماران حساس شود.
4- کورتیکواستروئید ها حتی از راه استنشاقی نیز می توانند سبب بروز تاخیر در رشد طولی کودکان شوند.
نکات قابل توصیه
1-در صورت بروز واکنشهای ازدیاد حساسیت به داروی فلوتیکازون شامل خس خس سینه،احساس فشار بر روی قفسه سینه، تب،خارش،سرفه شدید،تغییر رنگ پوست به آبی،تشنج،متورم شدن صورت،لبها و زبان و یا گلو از مصرف آن خودداری کنید. 2-بیمار جهت علائم ناپایداری آسم و نارسایی آدرنال تحت نظارت کامل قرار بگیرد.
3-احتمال بروز عوارض با مقادیر بالاتر دارو بیشتر بوده از این رو بیماران باید با حداقل مقدار موثر تحت کنترل قرار بگیرند.
4-از تماس با بیماران مبتلا به عفونتهای ویروسی آبله مرغان و سرخک اجتناب کنید(در صورتیکه سابقه ابتلا به این بیماریها را ندارید).
5-بیمار باید پس از مصرف اسپری فلوتیکازون دهان خود را با آب بشوید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
موارد مصرف فلوتیکازون
گلوکوکورتیکوئید (ضد التهاب استنشاقی و موضعی).
مکانیسم اثر فلوتیکازون
تحریک سنتز آنزیم های مورد نیاز به منظور کاهش پاسخ التهابی.
عوارض جانبی فلوتیکازون
سرگیجه،تب، دیس منوره، هایپرگلیسمی، گلوکوزوری، درد مفاصل و اندام ها، برونشیت، احتقان سینه، درماتیت تماسی آلرژیک، اریتما، بی حسی انگشتان، راش، عفونت های ثانویه، آتروفی پوست، سندروم کوشینگ، ساپرسیون محور آدرنال- هیپوفیز- هیپوتالاموس.
تداخلات دارویی فلوتیکازون
کتوکونازول ممکن ایت سبب افزایش سطح خونی فلوتیکازون شود.