آسیکلوویر در درمان ویروس‌های چقدر مؤثر است و چه موارد کاربردی دارد؟

Zovirax, avirax

طبقه‌بندی فارماکولوژیک آسیکلوویر : نوکلتوزید پورین صناعی

طبقه‌بندی درمانی: ضد ویروس

طبقه‌بندی مصرف در حاملگی: فرم خوراکی B، فرم تزریقی و چشمی C

اشکال دارویی

Oph. Oint: 3%

Topical Cream: 5%

Tab.: 200mg.

Scored Tab: 400mg.

Inj.: 250mg/ml, 500mg/ml (as sodium salt)

فارماکوکینتیک، دینامیک و مکانیسم اثر آسیکلوویر

این دارو از طریق مهار DNA پلیمراز ویروسی تأثیر می‌گذارد. این دارو به شکل داخل سلولی توسط آنزیم تیمیدین کیناز به صورت مونوفسفات درمی‌آید و توسط آنزیم‌های سلولی به شکل دی‌فسفات و تری فسفات تبدیل می‌شود. دفع این دارو توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح توبولی است. نیمه عمر این دارو در نارسایی مزمن کلیه زیاد می‌گردد. آسیکلوویر از سد جفتی عبور می‌کند.

اندیکاسیون‌ها، راه مصرف و دوزاژ آسیکلوویر

کراتیت هرپس سیمپلکس

cm1 از پماد ۵ بار روزانه تا ۳ روز

هرپس ژنیتالیا ناشی از HSV

شش بار روزانه تا ۷ روز از کرم به ضایعه مالیده شود یا mg ۲۰۰ خوراکی هر ۴ ساعت (روزانه ۵ قرص) تا ۱۰ روز.

عفونت جلدی مخاطی اولیه و راجعه ناشی از HSV یا هرپس ژنیتالیایی شدید

بالغین: mg/kg5 IV در یک ساعت هر ۸ ساعت تا ۷ روز (در ژنیتال هرپس ۵ روز).

اطفال: کمتر از 12 سال: mg/kg10 IV در یک ساعت هر ۸ ساعت تا ۷ روز (در ژنیتال هرپس، ۵ روز).

درمان سرکوبگر طولانی مدت برای هرپس ژنیتالیای راجعه

بالغین: mg ۴۰۰، دو بار در روز به مدت ۱ سال، ارزیابی مداوم در طی درمان باید صورت گیرد.

هرپس زوستر منتشر

بالغین: mg/kg5-10 IV، هر ۸ ساعت به مدت ۷ تا ۱۰ روز.

زونا و آبله مرغان

(حداکثر mg۸۰۰) mg/kg ۲۰، چهار بار روزانه تا ۵ روز

دوزاژ در نارسایی کلیه

خوراکی

اگر کلیرانس Cr. کمتر از ml/min10 باشد mg ۲۰۰ هر ۱۲ ساعت داده می‌شود.

وریدی

اگر کلیرانس Cr. بیشتر از ml/min50 باشد mg/kg5 هر ۸ ساعت داده می‌شود.

نکته: در نارسایی کلیه حتماً تعدیل دوز لازم است.

اگر بیمار تحت همودیالیز قرار می‌گیرد باید بعد از هر دفعه دیالیز mg/kg5 از دارو تجویز شود.

کنتراندیکاسیون‌ها و موارد احتیاط آسیکلوویر

حساسیت مفرط به دارو

احتیاط: شیردهی/ نارسایی کلیه/ دهیدراتاسیون/ بیماران دریافت‌کننده داروهای نفروتوکسیک/ بیماران نورولوژیک/ سالمندان

تداخلات آسیکلوویر

اثر ضد ویروسی زیدوودین را زیاد می‌کند.

پروبنسید سطح خونی آسیکلوویر را زیاد می‌کند.

در آزمایشگاه کتوکونازول و آمفوتریسین B اثر آسیکلوویر را زیاد می‌کنند.

سیکلوویر IV همزمان با تزریق اینتراتکال MTX می‌تواند اختلالات نورولوژیک ایجاد بکند.

مصرف آسیکلوویر با داروهای نفروتوکسیک، عوارض کلیوی را زیاد می‌کند.

عوارض جانبی و ناخواسته آسیکلوویر

• CNS: سرگیجه/ لرزش/ سردرد/ کوما/ تشنج/ توهم
• CV: کاهش فشارخون
• EENT: هیپرپلازی لثه/ احساس سوزشی یا گزش چشم (پماد چشمی)
• GI: تهوع/ استفراغ/ کاهش اشتها/ اسهال
• Derm: راش/ خارش/ آکنه/ کهیر/ سوزش/ التهاب در محل‌های تزریق
• Gu: نارسایی کلیه/ هماچوری/ کریستالوری
• Endo: تغییرات سیکل قاعدگی
• Hemia: هیپوپلازی مغز استخوان، لکوپنی، ترومبوسیتوز، ترومبوسیتوپنی
• Other: درد مفصل/ پرنوشی

تداخلات آزمایشگاهی آسیکلوویر

ممکن است سطح BUN و کراتینین را افزایش دهد، همچنین ممکن است سبب کاهش شمارش WBC و کاهش یا افزایش شمارش پلاکت شود.

مصرف در شیردهی آسیکلوویر

منافع در برابر مضرات دارو باید سنجیده شود.

اقدامات پرستاری

۱- بیمار را از نظر موارد زیر بررسی کنید: عفونت، آنمی

۲- از آنجایی که دارو از طریق سیستم کلیوی دفع می‌شود، اختلال در عملکرد کلیوی حتی اگر ضعیف باشد می‌تواند سریعاً منجر به مسمومیت گردد.

۳- تست‌های خونی:HCT،Hgb، RBC، WBC و BT را انجام دهید در صورتی که دیسکرازی خونی پدید آید دارو باید قطع شود.

۴- بیمار را از طریق انجام تست‌های کلیوی: آزمایش تجزیهٔ کامل ادرار، BUN و کراتینین بررسی نمایید. کاهش C_cr می‌تواند دال بر نفروتوکسیسیتی باشد. I&O را کنترل نموده، هماچوری، الیگوری و ضعف را به عنوان نشانه‌هایی از نفروتوکسیسیتی گزارش کنید. در طی درمان، بیمار باید از نظر وجود پروتئین در ادرار چک شود.

۵- قبل از شروع درمان کشت و آنتی بیوگرام را کنترل نمایید. دارو ممکن است همزمان با انجام کشت شروع شود. بعد از درمان نیز G&S را چک کنید تا بیمار از نظر وجود دیگر بیماری‌های منتقله از راه جنسی چک شود.

۶- قبل و در طول درمان الگوهای دفع روده‌ای را مد نظر قرار دهید. در صورتی که درد شدید شکم همراه با خونریزی پدید آید لازم است دارو قطع شود.

۷- ضایعات پوستی، راش، کهیر و خارش مد نظر قرارگیرند.

۸- قبل از درمان هرگونه آلرژی و واکنش به دارو باید مشخص شده و با حروف قرمز روشن و واضح در چارتی بالای سر بیمار قرار گیرند.

تجویز

راه خوراکی:

1- کپسول‌ها را خرد نکنید و آنها را نجوید.

۲- می‌توان دارو را بدون غذا و با ۸ اونس آب (یک لیوان) مصرف نمود.

۳- پیش از مصرف سوسپانسیون‌ها را تکان دهید.

۴- در موارد نارسایی حاد یا مزمن کلیوی میزان دوز را باید کاهش داد.

راه وریدی:

۱- به منظور جلوگیری از کریستالوری مصرف مایعات را تا ۳ لیتر در روز افزایش دهید.

۲- هر mg ۵۰۰ از دارو را می‌توان با ml10 حل نموده مجدداً با ۱۰۰-۵۰ میلی لیتر ترقیق کرد. محلول باید در عرض ۱۲ ساعت مصرف شود. به منظور جلوگیری از نفروتوکسیسیتی می‌توان در یک سرعت ثابت و با استفاده از پمپ، آن را نفوزیون کرد. در نوزادان برای حل کردن از حلال‌های حاوی بنزیل استفاده کنید.

سازگاری با دیگر داروها

فلوکونازول

سازگاری با محلول‌ها

DW5%، RL یا NaCl (NaCl%0/9 و D/5)

سازگاری از طریق سه‌راهی

آلوپورینول، آمیکاسین، آمپی‌سیلین، آمفوتریسین B، سفامیزول، سفازولین، سمفونی‌سید، سفاپرازون، سفوتاکسیم، سفوکسیتین، سفتازیدیم، سفتی‌زوکسیم، سفتریاکسون، سفوروکسیم، کلرامفنیکل، سایمتیدین، کلیندامایسین، دگزامتازون سدیم فسفات، دیمن هیدرینات، دیفن هیدرامین، داکسی سیکلین، فلوکونازول، جنتامایسین، هپارین، لورازپام، ایمی‌پنم – اگزاسیلین، پنتوباربیتالی، پرفنازین، پی‌پراسیلین، توبرامایسین، تثوفیلین، ونکو مایسین، زیدووودین.

تجویز آسیکلوویر

۱- بعد از آماده کردن محلول، آن را می‌توان تا ۱۲ ساعت بعد در درجه حرارت اتاق نگه داشت. اگر در یخچال نگهداری شود ممکن است رسوبی به وجود آید که در درجه حرارت اتاق دوباره شفاف می‌شود. پیدایش تغییر رنگ زرد نشانگر زائل شدن اثرات دارو نیست.

۲- دریافت مایعات کافی به میزان lit2 روزانه از رسوب در کلیه‌ها جلوگیری می‌کند.

ارزیابی تأثیر مصرف دارو

پاسخ درمانی عبارت است از: عدم وجود ضایعات دردناک و خارش دارو کراست (دلمه)، بهبود ضایعات و کاهش نشانه‌های آبله مرغان.

آموزش به بیمار و خانواده

۱- به اندازهٔ دوزاژ تجویز شده از دارو استفاده کنید در صورتی که دوزی فراموش شد، به محض به خاطر آوردن مصرف شود و از دو برابر کردن دوز بپرهیزید.

2- ممکن است از داروی خوراکی قبل از پیدایش عفونت استفاده گردد. اما معمولاً باید زمانی استفاده شود که خارش یا درد پدید آمده باشد.

3- لازم است به شرکای جنسی گفته شود که بیمار مبتلا به هرپس است زیرا احتمال عفونی شدن آنها وجود دارد. به منظور پیشگیری از انتقال بیماری باید از کاندوم استفاده شود.

۴- به منظور پیشگیری از پخش شدن ضایعات آنها را لمس نکنید.

۵- دارو نمی‌تواند عفونت را درمان کند، فقط نشانه‌ها را کنترل می‌کند؛ لذا نمی‌تواند از انتقال عفونت به اطرافیان پیشگیری به عمل آورد.

۶- لازم است موارد زیر گزارش شوند زیرا می‌توانند دال بر سوار شدن عفونتی مضاعف باشند: گلودرد، تب و خستگی بیش از حد.

۷- لازم است دارو در ساعات مشخص مصرف گردد تا سطح خونی دارو در طی درمان حفظ گردد.

۸- در صورت بروز عوارض جانبی: کبودی یا خونریزی، خستگی بیش از حد و احساس ناخوشی به پزشک اطلاع داده شوند. این موارد می‌توانند دال بر دیسکرازی خونی باشند.

۹- در طول درمان از دندان‌ها مراقبت لازم به عمل آید تا از هیپرپلازی لثه‌ها پیشگیری شود.

۱۰- در صورت مصرف خوراکی دارو روزانه ۳-۲ لیتر مایع مصرف کنید.

۱۱- بهتر است دارو را با شیر مخلوط نکنید.

۱۲- به دلیل مستعد بودن زنان مبتلا به تبخال تناسلی به ابتلای سرطان گردن رحم انجام آزمون پاپ اسمیر (پاپانیکولا) حداقل سالی یک بار توصیه می‌شود.

درمان مصرف بیش از حد داروی آسیکلوویر

قطع دارو، همودیالیز، احیاء قلبی- ریوی در صورت لزوم.