اطلاعات کامل قرص تیکلوپیدین Ticlopidine

تیکلوپیدین به جلوگیری از چسبیده شدن پلاکت ها به هم و لخته شدن خون کمک می کند. لخته شدن ناخواسته خون ممکن است در شرایط خاصی که قلب یا رگ های خونی برایشان ایجاد می شود رخ دهد. تیکلوپیدین برای جلوگیری از لخته شدن خون پس از حمله قلبی یا سکته مغزی و در افرادی که دارای استنت (فنر) در شریان های تامین کننده خون قلب هستند، استفاده می شود.

اشکال دارو
تیکلوپیدین قرص ۲۵۰ م گ
تریامسینولون ان ان پماد ۱۵ م گ

مکانیسم اثر تیکلوپیدین

متابولیت فعال تیکلوپیدین با مهار اتصال آدنوزین دی فسفات به گیرنده پلاکتی اش، سبب تضعیف فعال سازی کمپلکس گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa  به واسطه آدنوزین دی فسفات می شود. پیشنهاد شده است که این مهار شامل یک نقص در حرکت از محل های ذخیره سازی گرانول های پلاکتی به غشای خارجی است.

تداخل مستقیم با گیرنده GPIIb / IIIa اتفاق نمی افتد. از آن جایی که کمپلکس گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa گیرنده اصلی برای فیبرینوژن است، تضعیف فعال سازی آن، باعث جلوگیری از اتصال فیبرینوژن به پلاکت ها و مهار تجمع پلاکت ها می شود.

با متوقف کردن روند افزایش فعال سازی پلاکت ها توسط آدنوزین دی فسفات آزاد شده، تجمع پلاکت های ناشی از آگونیست هایی غیر از آدنوزین دی فسفات نیز توسط متابولیت فعال تیکلوپیدین مهار می شود.

فارماکودینامیک

تیکلوپیدین یک پیش دارو است که به متابولیتی که هنوز نا مشخص است و به عنوان مهار کننده تجمع پلاکت عمل می کند، متابولیزه می شود. مهار تجمع پلاکت ها باعث افزایش زمان خونریزی می شود. در فرم پیش دارو، تیکلوپیدین هیچ فعالیت قابل توجهی در شرایط آزمایشگاهی، با غلظت های موجود در محیط بدن ندارد.

Ticlopidine is an antiplatelet drug in the thienopyridine family which is an adenosine diphosphate receptor inhibitor. Research initially showed that it was useful for preventing strokes and coronary stent occlusions.

فارماکوکینتیک
جذب :

جذب دارو بیش از ۸۰ ٪ است. غذا باعث افزایش حدودا ۲۰ درصدی جذب دارو می شود.

اتصال به پروتئین :

به طور برگشت پذیر به پروتئین های پلاسما، به طور عمده به آلبومین سرم و لیپوپروتئین ها (۹۸٪) متصل می شود. اتصال به آلبومین و لیپوپروتئین ها در یک محدوده وسیع غلظتی ، غیرقابل اشباع است. تیکلوپیدین همچنین به آلفا-۱ اسید گلیکوپروتئین (حدود ۱۵٪ یا کمتر) متصل می شود.

متابولیسم :

تیکلوپیدین به طور گسترده ای توسط کبد متابولیزه می شود و تنها مقدار کمی از دارو به صورت تغییر نیافته شناسایی شده است. حداقل ۲۰ متابولیت آن مشخص شده است.

مسیر دفع : تیکلوپیدین اغلب از طریق ادرار (۶۰٪) و تا حدودی مدفوع (۲۳٪) دفع می شود.

نیمه عمر :

نیمه عمر پس از یک تک دوز ۲۵۰ میلی گرم  در افراد ۲۰ تا ۴۳ سال ۷.۹ ساعت و در افراد ۶۵ تا ۷۶ سال تقریبا ۱۲.۶ ساعت است. با استفاده از دوز های مکرر (۲۵۰ میلی گرم دو بار در روز)، نیمه عمر حدود ۴ روز در افراد ۲۰ تا ۴۳ ساله و حدود ۵ روز در افراد ۶۵ تا ۷۶ ساله می باشد.

سمیت :

دوزهای خوراکی تیکلوپیدین به میزان ۱۶۰۰ میلی گرم بر کیلوگرم و ۵۰۰ میلی گرم بر کیلوگرم به ترتیب برای رت و موش، کشنده بودند. علائم سمیت حاد، خونریزی لوله گوارش، تشنج، کاهش دمای بدن، کاهش میزان تنفس، از دست دادن تعادل و راه رافتن غیر طبیعی است.

موارد مصرف تیکلوپیدین

کاهش خطر سکته مغزی ترومبوتیک , کاهش بروز ترومبوز تحت حاد ناشی از استنتبرای کاهش خطر سکته مغزی ترومبوتیک (کشنده یا غیرکشنده) در بیمارانی که تجربه سکته ناقص مغزی را داشته اند و در بیمارانی که یک سکته مغزی ترومبوتیک کامل داشته اند – به عنوان درمان کمکی به همراه آسپیرین برای کاهش بروز ترومبوز تحت حاد ناشی از استنت، در بیمارانی که تحت عمل استنت گذاری بوده اند.

مقدار مصرف تیکلوپیدین

بزرگسالان: سکته مغزی : ۲۵۰ میلی گرم دو بار در روز همراه با غذا
پیشگیری از ترومبوزیس پس از استنت گذاری شریان کرونر: ۲۵۰ میلی گرم دو بار در روز همراه با غذا به همراه دوزهای ضد پلاکتی آسپیرین تا ۳۰ روز پس از درمان پس از استنت گذاری

دوز پیشنهادی توسط کالج داروسازی بالینی آمریکا (ACCP): ابتدا ۵۰۰ میلی گرم و سپس ۲۵۰ میلی گرم هر ۱۲ ساعت برای حداقل ۱۰ تا ۱۴ روز پس از استنت گذاری

** هشدار: در بیمارانی که دچار نارسایی متوسط یا شدید کلیوی هستند در صورت بروز عوارض جانبی هماتولوژیک باید دوز مصرف تیکلوپیدین را کاهش داد یا قطع کرد.

موارد منع مصرف تیکلوپیدین

ترومبوسیتوپنی , نوتروپنی , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , اختلالات شدید کبدی , اختلال هورمونی یا خونریزی فعال , تاریخچه ترومبوتیک ترومبوسایتوپنیک پورپورا (TTP) یا آنمی آپلاستیک , مصرف همزمان با سایر داروهای ضد انعقادی دیگر
عوارض جانبی تیکلوپیدین
اسهال , تهوع , استفراغ , سوءهاضمه , راش پوستی , دردهای دستگاه گوارشیاسهال: ۱۲.۵ درصد- تهوع: ۷ درصد – استفراغ: ۱.۹ درصد – سوءهاضمه: ۷ درصد دردهای دستگاه گوارشی: ۳.۷ درصد – راش پوشتی: ۵.۱ درصد
تداخلات دارویی تیکلوپیدین
پروپرانولول , پروتامین سولفات , ابسیکسی مب , دسیرودین , آپیکسابان , دالتپارین , تینزاپارین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , آردپارین سدیم , ایکوزاپنت , دیگوکسین , سایمتیدین , فنوباربیتال , فنی توئین , آسپرین

هشدارها

– مصرف این دارو ممکن است منجر به عوارض خونی تهدید کننده زندگی، از جمله نوتروپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی پورپورا و آنمی آپلاستیک شود. بنابراین لازم است میزان گلبول های سفید و پلاکت های بیمار، در طول دوران مصرف تیکلوپیدین، پایش شود.

– تیکلوپیدین همچنین ممکن است باعث کاهش خطرناک در تعداد پلاکت ها شود که ممکن است به عنوان بخشی از یک سندرم شامل آسیب به گلبول های قرمز ایجاد شود و باعث کم خونی، ناهنجاری های کلیوی، تغییرات عصبی و تب گردد. این وضعیت پورپورای ترومبوتیک ترومبوسایتوپنیک (TTP) نامیده می شود.

– اگر دچار زردی پوست و یا چشم ها، راش پوستی (نقاط کوچک برجسته روی پوست)، رنگ پریدگی، تب، اشکال در صحبت کردن، تشنج، ضعف یک طرف بدن یا ادرار تیره هستید، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید.

نکات قابل توصیه

۱۰تا ۱۴ روز قبل از یک جراحی انتخابی عمده در بیماران مستعد به خونریزی، دارو را قطع کنید.
استفاده طولانی مدت همزمان با آسپیرین توصیه نمی شود.
تیکلوپیدین ممکن است باعث کاهش سلول های سفید خون، که با عفونت در بدن مبارزه کنند، شود. اگر تب، لرز، گلو درد یا علائم دیگری از عفونت داشته باشید، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید.
مراجعات خود به پزشک تان و انجام تست های آزمایشگاهی را ادامه دهید. پزشک شما تست های آزمایشگاهی را، مخصوصا در طی ۳ ماه اول درمان، برای بررسی تاثیر تیکلوپیدین بر شما درخواست خواهد کرد.

مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دیدگاه خود را با ما اشتراک بگذارید:

ایمیل شما نزد ما محفوظ است و از آن تنها برای پاسخگویی احتمالی استفاده می‌شود و در سایت درج نخواهد شد.
نوشتن نام و ایمیل ضروری است. اما لازم نیست که کادر نشانی وب‌سایت پر شود.
لطفا تنها در مورد همین نوشته اظهار نظر بفرمایید و اگر درخواست و فرمایش دیگری دارید، از طریق فرم تماس مطرح کنید.