همه چیز در مورد قرص سیناریزین Cinnarizine

سیناریزین ، یک داروی مشتق شده از پیپرازین است و به عنوان آنتی هیستامین و مسدود کننده کانال کلسیمی شناخته می شود.

اشکال دارو

سیناریزین قرص 25 م گ
سیناریزین قرص 75 م گ

مکانیسم اثر سیناریزین

سیناریزین باعث مهار انقباض سلول های عضلانی صاف عروق از طریق مسدود کردن کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ L وT می شود. سیناریزین هم چنین در اتصال به گیرنده های D2 دوپامینی ، H1 هیستامینی و موسکارینی استیل کولین نقش دارد.

فارماکودینامیک

سیناریزین آنتاگونیست انتخابی کانال های کلسیمی با ولتاژ نوع T است . اتصال دارو به این کانال ها آن ها را مسدود و در نتیجه غیر فعال می کند. همچنین با اتصال به گیرنده های هیستامینی H1 و دوپامینی D2 اثرات آنتی هیستامینی، آنتی سرتونرژیک و آنتی دیوپامنرژیک دارد.

پیش بینی می شود سیناریزین در درمان تهوع و بیماری حرکت، با مهار کلسیم در کانال های وابسته به ولتاژ در سلول های ویستیبولار نوع II گوش داخلی اثربخشی دارد. با این حال، شواهد جدید نشان می دهد، سیناریزین با متوقف کردن کانال های کلسیمی، سرگیجه وستیبولار را کاهش نمی دهد بلکه از طریق مهار جریان های پتاسیم که با فشار هیدرواستاتیک افزایش یافته بر روی سلول های مو اثر می کند.

با اینکه سیناریزین جریان های کلسیمی را در سلول های موی وستیبولار نیز از بین می برد؛ ولی تنها در غلظت های بالای دارو اتفاق می افتد. مهار این جریان ها برای کاهش تهوع، استفراغ، سرگیجه و تهوع بیماری حرکت از طریق کاهش واکنش پذیری سلول های موی وستیبولار که اطلاعات مربوط به تعادل و حرکت را به مغز ارسال می کند، عمل می کند.

Cinnarizine is an antihistamine and calcium channel blocker of the diphenylmethylpiperazine group. It is also known to promote cerebral blood flow, and so is used to treat cerebral apoplexy, post-trauma cerebral symptoms, and cerebral arteriosclerosis.

فارماکوکینتیک

جذب : در انسان پس از تجویز خوراکی، جذب نسبتا کند است، و حداکثر غلظت سرمی بعد از 5/2 تا 4 ساعت اتفاق می افتد .
توزیع : اتصال به پروتئین پلاسمای سیناریزین 91٪ است .
متابولیسم : در حیوانات، سیناریزین به طور گسترده از مسیر N- دآلکیله شدن و از طریق CYP2D6 متابولیزه می شود.
حذف : نیمه عمر حذف برای سیناریزین 4 تا 24 ساعت است. حذف متابولیت ها به شرح زیر است: یک سوم از طریق ادرار (بدون تغییر به عنوان متابولیت ها و گلوکورونید کنژوگه) و دو سوم از طریق مدفوع .

موارد مصرف سیناریزین

میگرن , سرگیجه , وزوز گوش , حرکات غیر ارادی چشم , تهوع و استفراغ , درمان بیماری منییر , بیماری حرکت , درمان کمکی برای علائم بیماری های عروقی محیطی یا مغزی

مقدار مصرف سیناریزین

بیماری عروق محیطی
بزرگسالان: 75 میلی گرم دوبار یا سه بار در روز.
بیماری حرکت
بزرگسالان : 30 میلی گرم دو ساعت قبل از سفر و 15 میلی گرم هر 8 ساعت در صورت نیاز .
کودکان 5-12 سال: نصف دوز بزرگسالان .
بیماری عروق مغزی
بزرگسالان: 75 میلی گرم 1-3 بار در روز .
سرگیجه و بیماری وستیبولار
بزرگسالان: 30 میلی گرم سه بار در روز.
کودکان 5-12 سال: نصف دوز بزرگسالان .

موارد منع مصرف سیناریزین

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , بیماری خونی پورفیریا , کودکان زیر 5 سال

عوارض جانبی سیناریزین

تهوع , سردرد2 , خشکی دهان , استفراغ , سوءهاضمه , لرزش , افزایش وزن , تعریق , خواب آلودگی , خستگی , درد شکمی , بی حالی و رخوت , دیسکینزی , عوارض اکستراپیرامیدال , پارکینسونیسم , یرقان کلستاتیک , لوپوس جلدی نیمه حاد اریتماتوز , سفتی عضلات , حساسیت به دارو
الکل

هشدارها

1- در بیماران با فشارخون بالا ، بارداری، شیردهی و افراد مسن با احتیاط مصرف شود. هم چنین ممکن است توانایی رانندگی یا کار با ماشین آلات را مختل کند .
2- مانند سایر آنتی هیستامین ها، سیناریزین ممکن است باعث تحریک دستگاه گوارشی شود؛ مصرف آن پس از وعده های غذایی باعث کاهش تحریک معده می شود.
3- در بیماران مبتلا به پارکینسون ، سیناریزین تنها اگر مزایای مصرف آن بیشتر از خطرات احتمالی است، استفاده شود.
4- مطالعات اختصاصی مصرف این دارو در نارسایی کبدی و کلیوی وجود ندارد. سیناریزین باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی یا کلیوی مورد استفاده قرار گیرد.
5- هنگام مصرف سیناریزین، از مصرف الکل باید اجتناب شود زیرا ممکن است باعث خواب آلودگی شود .

نکات قابل توصیه

1- در صورتی که به سیناریزین، آنتی هیستامین دیگر و یا سایر داروها حساسیت دارید، قبل از مصرف به پزشک یا داروساز خود بگویید.
2- قبل از انجام عمل جراحی، به پزشک یا دندانپزشک خود اطلاع دهید که این دارو را مصرف می کنید.
3- رانندگی ، کار با ماشین آلات سنگین یا فعالیت های خطرناک دیگری تا زمان مشخص شدن اثربخشی دارو روی بدنتان انجام ندهید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه سیناریزین

بتاهیستین , بپوتاستین , سیکلیزین